在转移性HER2阳性乳腺癌治疗方面，NEfERT-T研究结果显示Niratinib联合紫杉醇延缓了HER2阳性脑转移患者的CNS进展；TBCRC 022研究结果表明Niratinib联合卡培他滨可有效治疗难治性HER2阳性脑转移患者（CNS ORR 49%）。
细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物Niratinib敏感。
FDA 批准Niratinib用于早期 HER2 阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗，那么，Niratinib治疗乳腺癌的疗效如何？
Niratinib治疗乳腺癌的治疗效果：
Niratinib是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/ HER2/HER4等靶点。其中在术后强化辅助治疗方面，ExteNET研究结果显示Niratinib显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的iDFS事件风险，基于此，Niratinib获得FDA和EMA批准上市。
在新辅助治疗方面，I-SPY2研究显示Niratinib联合化疗对比曲妥珠单抗联合化疗治疗获得更高的pCR率（56% vs 33%）。在转移性HER2阳性乳腺癌治疗方面，NEfERT-T研究结果显示Niratinib联合紫杉醇延缓了HER2阳性脑转移患者的CNS进展；TBCRC 022研究结果表明Niratinib联合卡培他滨可有效治疗难治性HER2阳性脑转移患者（CNS ORR 49%）。
另外，Niratinib作用靶点广泛而特异，即使HER2存在点突变时，使用Niratinib仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。
目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。
细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物Niratinib敏感。
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