ALK阳性肺癌
ALK突变是非小细胞肺癌（NSCLC）基因突变中对靶向药物治疗反应较好的突变之一。在既往的研究中，克唑替尼等靶向药物均表现出优于化疗的疗效和较轻的不良反应。也因此，克唑替尼成为ALK突变的一线治疗的经典药物，但在临床应用中发现，在使用克唑替尼治疗1年后往往会出现耐药。有鉴于此，寻找新的ALK靶向药物迫在眉睫。
布加替尼的研发
在学者们的积极探索中，以ALEX研究和ALTA-1L研究等为代表的新一代ALK抑制剂的研究带来了令人振奋的消息。布加替尼Brigatinib是Ariad制药公司研发的新一代ALK抑制剂，2017年2月武田制药全资收购Ariad，brigatinib成为武田制药实体肿瘤产品线的重要成员，丰富了武田制药收购千禧制药后的肿瘤产品线。收购Ariad后2个月，2017年4月28日FDA加速批准brigatinib用于治疗ALK阳性克唑替尼治疗进展或不可耐受的转移性非小细胞肺癌。
因此ALK抑制剂大家族多了一名成员，brigatinib成为继克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼之后的第四个ALK抑制剂。Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。Brigatinib的研发同样遵循从2线到1线的策略。在ALTA（2线）的基础上，设计了与克唑替尼头对头比较的1线phase III研究ALTA-1L。
布加替尼的治疗效果
在目前公布的研究结果中，布加替尼均表现出良好的治疗效果完胜克唑替尼。尤其在脑转移患者中显示很好的疗效。在早期的研究中，布加替尼显示出较好的血脑通透性，可以对脑转移患者起到良好的缓解作用，于是研究者就希望进行一个优效性检验来观察布加替尼和阿来替尼孰能更优，因此才有了ALTA-3研究，这也就是ALTA-3研究的意义所在。总的来说，以阿来替尼、布加替尼、色瑞替尼等为代表的第二代ALK抑制剂的横空出世给ALK突变的NSCLC患者获带来的良好生存收益。
在一代、二代，甚至三代TKI耐药后使用布加替尼，都可以起效，布加替尼的后线保底能力在真实世界中得到了认证。在ALK基因融合的NSCLC患者中，不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗，老挝第一药房布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者，布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力，对于脑转移病灶具备疗效。
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