施达赛是一种激酶抑制剂,能抑制洛杉矶性染色体突变基因:BCR-ABL,SRC大家族 (SRC, LCK, YES, FYN)。人们SRC基因产物c-Src在人们多种多样癌细胞中过多表述并相对高度激话,且src的活性将激话与恶性肿瘤恶变相关的MAPK和PI3K/Akt方式干细胞因子受体:c-KIT, 肝蛋白质受体:EPHA2,血小板计数衍化细胞生长因子受体
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施达赛对Bcr-Abl1蛋白质的抑制效果是格列卫的325倍、克劳迪亚索拉菲尼的16倍。国外版施达赛的适用范围有:新诊断处在慢性期(CP)洛杉矶性染色体呈阳性漫性髓细胞败血症(Ph CML)的成年人患者。对格列卫进度或无法承受的Ph CML成年人患者,对于其他治疗方式进度或无法承受的Ph ALL成年人患者,1岁及以上的慢性期Ph CML少年儿童患者,融合放化疗,用以1岁及以上新确诊Ph ALL少年儿童患者。
施达赛是一种激酶抑制剂,能抑制洛杉矶性染色体突变基因:BCR-ABL,SRC大家族 (SRC, LCK, YES, FYN)。人们SRC基因产物c-Src在人们多种多样癌细胞中过多表述并相对高度激话,且src的活性将激话与恶性肿瘤恶变相关的MAPK和PI3K/Akt方式干细胞因子受体:c-KIT, 肝蛋白质受体:EPHA2,血小板计数衍化细胞生长因子受体:PDGFR-α、PDGFR-β。施达赛能抑制CML和ALL细胞株中过多表达出来的BCR-ABL活力,且能够摆脱由BCR-ABL蛋白激酶功能域基因突变所引起的格列卫抗药性,与此同时抑止,包含c-KIT、SRC大家族蛋白激酶(LYN,HCK)和多药抵抗性基因过表达等在内的、取代信号传导方式的激话。
实验结果显示,施达赛组确定CCyR的中位值时间3.1个月(199人)、格列卫组是5.6个月(177人),2组确定MMR的中位值时间是在6.3个月(135人) VS 9.2个月(88人)。在12个月内,2组确定CCyR比例为76.8% VS 66.2%,MMR比例为52.1% VS 33.8%。实验数据说明,对比格列卫、施达赛进新诊断慢性期的CML患者含有更好效果。对格列卫进度或不耐受CML/Ph ALL,一项试验中征募对格列卫耐药性或无法承受的患者,在其中1158人都是慢性期CML患者,858人都是加快期、骤变期CML患者,130人都是Ph ALL患者。
施达赛要一整片吞食,不能嚼烂或弄断,迟早服食、随餐或空着肚子均可。慢性期Ph CML,强烈推荐使用量100mg,一日一次。加快期CML、急性症状CML或Ph ALL,强烈推荐使用量140mg,一日一次。患者在用药前应当对比医生叮嘱开展,不可以随意变更药物的剂量。