阿斯利康的小分子MEK1/2抑制剂司美替尼可以治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(归属于1型神经纤维瘤)少年儿童病人。 司美替尼是丝裂原活性蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白质是细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)方式的上游调节因子。MEK和ERK全是RAS管控的RAF-MEK-ERK通路不可或缺的一部分,这一通路经常在多种多样癌病中触发。
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阿斯利康制造的MEK抑制剂司美替尼的讲解:
阿斯利康的小分子MEK1/2抑制剂司美替尼可以治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(归属于1型神经纤维瘤)少年儿童病人。
司美替尼是丝裂原活性蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白质是细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)方式的上游调节因子。MEK和ERK全是RAS管控的RAF-MEK-ERK通路不可或缺的一部分,这一通路经常在多种多样癌病中触发。在实验动物中,司美替尼能够抑制NF1小白鼠的ERK基因表达,同时减少神经纤维瘤的总数、体积和繁殖。
司美替尼服用方法:
1、一般来说,司美替尼25mg/m2每日二次,空着肚子(饭前2个小时或饭后1个小时),用水送服,不能扒开胶襄或咬合。
2、不能用以没法吞食全部胶襄的病人。假如漏服,发现后若离下一次吃药6个小时以上,能够按质补服,下一次吃药仍可以按照原间隔。假如吃药后出现恶心呕吐,不能补服。若因副作用必须减药。
3、第二次减药后,假如仍不能承受副作用,永久性断药。
4、如果出现有症状或3级以上左心房射血分数降低、4级或3天之内并没有提升的3级拉肚子、3级及以上肠胃病、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞,永久性断药。
5、对有轻中度肝损害的病人,建议使用量为20mg/m2每日二次。
6、不推荐与CYP3A4净化空调或强抑制剂同屏,假如难以避免时,司美替尼的推荐量使用量从25mg/m2降至20mg/m2,或者从20mg/m2降至10mg/m2。
阿斯利康制造的MEK抑制剂司美替尼的照片:
司美替尼的临床应用:PRINT二期临床试验,50例丛状神经纤维瘤病人能够评定,负相关年纪10.2岁,60%男士,84%白种人,客观性高效率66%,正相关减轻延续时间7.2月。