阿斯利康司美替尼为MEK可选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争抑制剂,身体之外研究表明:本产品可以通过抑止ERK1/2和p90RSK基因表达而抑止原发肝细胞癌(HCC)细胞生长。身体内科学研究则说明:司美替尼可以通过激话胱胺酸胰蛋白酶(caspase)通道明显抑止2-1318、5-1318、26-1004和4-1318体细胞异种移植物中ERK1/2的基因表达。
阿斯利康公司总部伦敦,产品研发公司总部德国。商品销售遍布全球100个国家和地区。2005年企业销售额为240亿美金。
阿斯利康制造的MEK抑制剂司美替尼操作方法:
1、一般来说,司美替尼25mg/m2每日二次,空着肚子(饭前2个小时或饭后1个小时),用水送服,不能扒开胶襄或咬合。
2、不能用以没法吞食全部胶襄的病人。假如漏服,发现后若离下一次服药6个小时以上,能够按质补服,下一次服药仍可以按照原间隔。假如服药后出现恶心呕吐,不能补服。若因副作用必须减量。
3、第二次减量后,假如仍不能承受副作用,永久性断药。
4、如果出现有病症或3级以上左心房射血分数降低、4级或3天之内并没有提升的3级拉肚子、3级及以上肠胃病、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞,永久性断药。
5、对有轻中度肝损害的病人,建议使用量为20mg/m2每日二次。
6、不推荐与CYP3A4净化空调或强抑制剂同屏,假如难以避免时,司美替尼的推荐量使用量从25mg/m2降至20mg/m2,或者从20mg/m2降至10mg/m2。