瑞复美(来那度胺,lenalidomide)是新基公司开发的一种口服免疫调节药物,主要用于治疗多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征和淋巴瘤等血液癌症。
来那度胺适用症
2005年12月,FDA批准来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)。
2006年3月,FDA批准来那度胺用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。
2011年9月23日,EMA批准来那度胺与地塞米松联合用于治疗之前已接受过至少一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者。
来那度胺是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中来那度胺有三种主要的作用:
1.直接抗肿瘤;
2.抑制血管生成;
3.免疫调节。
在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调节活性,直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。在分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用并靶向该酶降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。这一机制是出乎意料的,因为它表明,来那度胺的主要作用是重新定位酶的活性,而不是阻断酶或信号通路的活性,从而代表一种新的药物作用模式。
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