帕纳替尼（Ponatinib）是第三代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者，或者是对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph ALL)。
疾病名称:白血病 药品名称:普纳替尼（Ponatinib） 文章类型:服药指南
帕纳替尼（Ponatinib）是第三代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者，或者是对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph ALL)。
帕纳替尼是BCR-ABL本身、BCR-ABL和其他耐突变株的强有效的抑制剂，抑制细胞内所测试的所有BCR-ABL突变株和肿瘤细胞增殖中表达的BCR-ABL。第一阶段临床试验在难治性慢性粒细胞白血病和恶性血液病患者的中期数据已报告了其有效性，难治性白血病患者每天给与帕纳替尼进行剂量递增实验，剂量水平为2、4、8、15、30和60 mg，优于伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼等，不良反应较少，恶心(20％)、疲劳(15％)、呕吐(15％)、头痛(13％)、关节痛(10％)、潮热(10％)、葡萄糖增加(10％)、中脂酶增加(10％)肌肉痉挛(10％)、皮疹(10％)，胰腺炎发生率极低，证明其安全性强。
曾有研究指出第二临床实验已测定了其有效性和安全性，同时从某种意义上说帕纳替尼代替了尼洛替尼和达沙替尼，它将来可能会是慢性粒细胞白血病治疗的一线用药。
从三个急性、慢性髓白血病患者或Ph阳性带有T315I突变的急性淋巴细胞白血病患者体内分离出单核细胞，50nmol／L的帕纳替尼（普纳替尼）能使其CrKL的磷酸化衰减50％。
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