布加替尼又被称为是布吉他滨或布格替尼,该药品的研发代号是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日期间布加替尼被美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。

布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
在一代、二代,甚至三代TKI耐药后使用布加替尼,都可以起效,布加替尼的后线保底能力在真实世界中得到了认证。在ALK基因融合的NSCLC患者中,不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗,老挝第一药房布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者,布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力,对于脑转移病灶具备疗效。
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