乐伐替尼药品在目前为止主要是应用一线治疗的药物，主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者，对中位无进展生存期，客观有效率等方面都有显著的疗效，比目前晚期肝癌唯一的一线治疗靶向药物索拉菲尼疗效更加的明显。在临床上，乐伐替尼治疗晚期癌症患者时，特别是肝癌患者可以提高其生存期到15个月以上。
肝细胞癌（HCC）是最致命的恶性肿瘤之一，每年约有74.5万人死于HCC。同时，HCC也是难以被药物“征服”的癌症之一，近十年来，很多治疗HCC靶向药物的Ⅲ期临床试验均以失败告终。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，主要靶点包括VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET。仑伐替尼在真实世界中的临床数据跟三期临床试验REFLECT（40.6%）一致，副作用也基本一致。而尤其值得一提的是，对于索拉非尼或者瑞戈非尼耐药的患者来说，乐伐替尼也有一定疗效。
乐伐替尼是一种口服多靶点抑制剂，除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。
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