来那替尼（Nerlynx,Niratinib）成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。
疾病名称:乳腺癌 药品名称:来那替尼（Niratinib） 文章类型:服药指南
2017年美国食品和药物管理局（FDA）批准了来那替尼（Nerlynx,Niratinib）用于早期、HER2阳性乳腺癌患者。至此，来那替尼（Nerlynx,Niratinib）成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。
来那替尼（Nerlynx,Niratinib）可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼（Nerlynx,Niratinib）广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
三个靶点中，来那替尼（Nerlynx,Niratinib）主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗，在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后，肿瘤细胞也会做出抵抗，发生HER2基因的继发突变，引发HER2蛋白胞内分子的变化，导致自发性磷酸化，激活下游通路。而来那替尼（Nerlynx,Niratinib）结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。
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