结果发现，总人群来那替尼（Nerlynx,Niratinib）组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%（HR=0.76, p=0.006），PFS取得了2.2个月的绝对获益（HR=0.76; p=0.0059）。
疾病名称:乳腺癌 药品名称:来那替尼（Niratinib） 文章类型:治疗效果
来那替尼（Nerlynx,Niratinib）于2017年7月获得FDA批准用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。在欧洲，来那替尼（Nerlynx,Niratinib）于2018年9月获欧盟委员会（EC）批准，用于激素受体阳性、HER2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗。来那替尼（Nerlynx,Niratinib）是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，来那替尼减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼（Nerlynx,Niratinib）人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼抑制肿瘤生长。来那替尼（Nerlynx,Niratinib）可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼（Nerlynx,Niratinib）广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
2019ASCO上公布的NALA研究是一项全球、随机、开放标签的Ⅲ期临床研究，共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者，所有患者按1:1随机分组后分别接受来那替尼（Nerlynx,Niratinib）联合卡培他滨（N C）和拉帕替尼联合卡培他滨（L C）治疗。结果发现，总人群来那替尼（Nerlynx,Niratinib）组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%（HR=0.76, p=0.006），PFS取得了2.2个月的绝对获益（HR=0.76; p=0.0059）。这个结果很明显的反应了来那替尼（Nerlynx,Niratinib）在治疗乳腺癌方面的效果是十分显著的。
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