以上就是Mektovi（比美替尼）说明书，请仔细阅读并在医师指导下使用。
疾病名称:黑色素瘤 药品名称:比美替尼（Binimetinib） 文章类型:说明书
Mektovi（比美替尼）说明书
通用名：Binimetinib（贝美替尼、比美替尼）
商品名：Mektovi
规格：15mg
原研厂家：Array Biopharma Inc
美国获批时间：2018年6月
中国获批时间：未获批
服用方法：每天两次口服45mg贝美替尼，与恩考芬尼联用
适应症：与恩考芬尼联用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤
作用机理：比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
不良反应：在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。
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