而对于国内患者来说就比较遗憾：比美替尼（Mektovi,贝美替尼）并未在国内上市，更不会入医保，国内患者只能选择海外上市的比美替尼（Mektovi,贝美替尼）。
疾病名称:黑色素瘤 药品名称:比美替尼（Binimetinib） 文章类型:药品价格
Braftovi的活性药物成分binimetinib比美替尼（Mektovi,贝美替尼）是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼（Mektovi,贝美替尼）联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年新诊断的患者中，约有一半具有BRAF突变。BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E，另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬氨酸）和V600G/R（第600位甘氨酸/精氨酸代替缬氨酸）。BRAF基因突变在黑色素瘤中的比例占70-80%左右，其中V600E突变常见于年轻患者，V600K则于老年患者多见。临床试验证明，比美替尼（Mektovi,贝美替尼）联合恩考芬尼可以延缓疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。而对于国内患者来说就比较遗憾：比美替尼（Mektovi,贝美替尼）并未在国内上市，更不会入医保，国内患者只能选择海外上市的比美替尼（Mektovi,贝美替尼）。
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