在美国，Braftovi Mektovi组合已被批准上市，用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。在欧洲，该组合被批准上市，用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本，该组合被批准上市，用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。
疾病名称:黑色素瘤 药品名称:比美替尼（Binimetinib） 文章类型:服药指南
Braftovi的活性药物成分binimetinib比美替尼（Mektovi,贝美替尼）是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
在美国，Braftovi Mektovi组合已被批准上市，用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。在欧洲，该组合被批准上市，用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本，该组合被批准上市，用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。
2019 NCCN 结直肠癌指南新增两种针对BRAF V600E突变阳性晚期患者的EGFR/BRAF/MEK三抑制剂联合疗法，分别为：[1]Dabrafenib（达拉非尼） Trametinib（曲美替尼） Cetuximab/Panitumumab (西妥昔单抗/帕尼单抗)；[2]Encorafenib（恩考芬尼） Binimetinib（比美替尼（Mektovi,贝美替尼）） Cetuximab/Panitumumab(西妥昔单抗/帕尼单抗)。
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