阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）适用于联合氟维司群治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR )/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者。
疾病名称:乳腺癌 药品名称:阿培利司（Alpelisib） 文章类型:服药指南
阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）适合什么人用？阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）适用于联合氟维司群治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR )/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者。
阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起 口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。患者服用阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。阿培利司在血浆中的峰值浓度达到。阿培利司通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿培利司的蛋白质结合率为89％。阿培利司的完全代谢尚未确定，主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿培利司（阿博利布,阿尔卑利昔）也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。
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