达拉非尼和曲美替尼能间歇给药吗？
Zejula/Niraparib是一种一日一次口服PARP抑制剂
4月29日，葛兰素史克（GSK）宣布FDA批准了 Zejula (niraparib)的补充新药申请（sNDA），用于一线铂类化疗完全或部分应答的晚期上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌（无论其生物标志物状态如何）患者的单药一线维持治疗。 Zejula（ niraparib ）是
在既往的研究中，为了逆转或者延缓维莫非尼的耐药，提出间断给药模式，探索是否能让药物敏感细胞和耐药细胞达到某种平衡。早期达拉非尼 曲美替尼的体外研究发现2周停药，6周给药似乎也能达到这样的平衡。但法国一研究团队报道了，在体外PDX模型中对比了双靶间断给药以及连续给药的疗效。
结果发现无论是单纯使用BRAFi或MEKi，还是两者联合使用，间歇给药与连续给药之间并没有显著的疗效差异。SWOG研究原本设计思路是间歇给药组的PFS能显著优于连续给药组，但结果大跌眼镜，间歇给药组的ORR和PFS都明显劣于连续给药组。究其原因，可能是达拉非尼的半衰期较短，又属于可逆性抑制剂。
但曲美替尼的半衰期相对长又容易在体内蓄积（曲美替尼半衰期相较于考比替尼和Binimetinib更长），故这种间歇方案并未做到完全“间歇”。另外MAPK通路的激活并不是双靶耐药的主要机制，单纯从这条通路上做文章可能也是行不通的。这项研究证实了达拉非尼 曲美替尼的这种间歇给药模式（吃5周，歇3周）在临床上行不通，建议要连续给药。更多
Zejula/尼拉帕利有卓越的疗效
尼拉帕利 是通用药名，正式的药名是Zejula，中文名是则乐，现在已经在美国、欧盟、中国香港和澳门获批。Zejula是葛兰素史克公司旗下TESARO公司研发的药物，再鼎拥有尼拉帕利在中国的独家研发和销售权，负责则乐?在香港和澳门地区的获批和上市，也为即将
达拉非尼,曲美替尼
