雷帕鸣是在什么时候上市的？1999年9月经美国FDA批准用于防止器官移植排斥，2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市。
疾病名称:肾移植 药品名称:雷帕鸣（sirolimus） 文章类型:其他
雷帕鸣是在什么时候上市的？1999年9月经美国FDA批准用于防止器官移植排斥，2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市。
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)虽然与TRL（Tacmlimus，FK506）是结构上的同系物，并且与相同的免疫结合蛋白结合，但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用，亦抑制抗体的产生，在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。
目前研究表明：西罗莫司则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。西罗莫司与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，西罗莫司与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ‘ rOR (m TOR ) ，即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效。
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