2015年考比替尼（Cotellic,卡比替尼）获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南
考比替尼（Cotellic,卡比替尼）是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸–苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 2015年考比替尼（Cotellic,卡比替尼）获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。由于美国的原研药价格高昂，目前市面上也没有考比替尼（Cotellic,卡比替尼）的仿制药，很多患者选择瑞士罗氏在土耳其销售的原厂考比替尼（Cotellic,卡比替尼），价格较便宜，规格为20mg*63片/盒。 临床实验中使用考比替尼（Cotellic,卡比替尼）加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长（开始治疗后大约 12.3 个月），相比之下，那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约 7.2 个月疾病恶化。
考比替尼（Cotellic,卡比替尼）用法和用量为在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。考比替尼（Cotellic,卡比替尼）的副作用包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。考比替尼（Cotellic,卡比替尼）≥20%的副作用有腹泄， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐。
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