坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗晚期肾癌的药物，也是一款靶向药物。虽然现在沦为了二线药物，但治疗效果还是比较好的。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。
疾病名称:肾癌 药品名称:坦罗莫司（Temsirolimus） 文章类型:服药指南
坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗晚期肾癌的药物，也是一款靶向药物。虽然现在沦为了二线药物，但治疗效果还是比较好的。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白–药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。
（1）晚期肾细胞癌：对晚期肾细胞癌坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。（2）预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。（3）剂量调整：当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。（4）调整剂量指导原则：肝受损：肝受损患者需谨慎使用。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST >ULN 且胆红素≤ ULN)必须给予坦罗莫司（Torisel,坦西莫司），减低坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量至15 mg/周。在胆红素> 1.5×ULN患者中禁止使用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）。（5）给药：A.氯化钠注射容器应由含非-DEHP材料组成，例如玻璃，聚烯烃或聚乙烯，和给药装置组应由非-DEHP管组成以避免萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）含山梨醇80，已知增加从PVC的萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)的速率。
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