坦西莫司（Temsirolimus,商品名：Torisel®）由原惠氏制药企业产品研发，于2007年5月由美国FDA准许发售，用以医治肾细胞癌。该药是第一款功效于mTOR的抗肿瘤药品。肾细胞癌是一种普遍的癌病，约占全部癌病的2-3%，而且末期肾细胞癌的5年生存率仅有5-10%。
坦西莫司功效的靶标mTOR蛋白质是至关重要的一类蛋白质，是哺乳类动物新陈代谢调整的神经中枢，参加多种多样体细胞与机构的生理学主题活动，在细胞生长、分裂、迁移和生存中有至关重要的影响力，是癌症治疗中的一个受欢迎靶点。
坦西莫司是以雷帕霉素为原材料，历经半生成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤层病菌中提取的天然药物化学，因为该药具备自身免疫病功效而被美国FDA准许发售。其作用机制较为与众不同，雷帕霉素的鲜红色一部分构造与下面的图中深蓝色的FKBP、深蓝色一部分构造与翠绿色的mTOR产生一氧化氮合酶。
而mTOR根据活性p70S6K1 和4EBP1蛋白质调整细胞的分化，而将其抑止后，细胞分裂将终止在G1与S期。这表明雷帕霉素以及类似物具备抗肿瘤的潜在性活性，根据此原理，雷帕霉素以后用以抗肿瘤科学研究，获得一系列化合物并检测他们的抗肿瘤活性。
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