在肝癌中,KRAS突变的患者对TKI药品功效较弱,与此同时对于KRAS突变结构域的靶向治疗药物产品研发难度系数很大,因此 针对KRAS突变患者医治从阻隔中下游通道(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)下手,MEK缓聚剂是理想化的KRAS突变肺癌的治疗药品。曲美替尼是一种MEK1/2缓聚剂,关键根据对MEK蛋白质的功效,危害MAPK通道,抑止细胞的增殖。
MEK是RAS和RAF的中下游信号转导蛋白质,因而曲美替尼对于具备RAS或RAF突变的癌种也很有可能合理。英国FDA准许其用以医治BRAFV600E或V600K遗传基因突变的不能摘除或转移性黑素瘤及与达拉非尼协同用以医治BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)!
FDA准许曲美替尼
2017年6月22日:
协同达拉非尼用以BRAF V600E突变呈阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
它是第一个FDA准许专业用以医治BRAF V600E突变呈阳性转移性NSCLC患者!
2014年1月10:
曲美替尼协同达拉非尼医治不可以摘除或迁移的BRAF V600E突变呈阳性的黑素瘤患者。
2013年5月29:
医治具备BRAF V600E或V600K突变的不能摘除或转移性黑色素瘤的患者。
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