来那替尼（neratinib,Nerlynx）是英国Puma Biotechnology（原辉瑞制药产品研发）产品研发生产制造的一种内服的、合理的不可逆的酪氨酸激酶缓聚剂，根据阻拦外皮细胞生长因子蛋白激酶HER1，HER2和HER4转录因子转导，做到防癌的目地。根据ExteNET实验，2017年7月， FDA准许了neratinib用以初期HER2呈阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗輔助治疗后的长期性保持治疗。
来那替尼的强烈推荐使用量是240 mg(6片)，每日内服一次，与食材与此同时服食，不断一年。关键毒副作用反映是拉肚子，提议洛哌丁胺防止治疗。其临床研究应用研究诸多：
1、ExteNET实验：任意多管理中心III期科学研究，来那替尼用以初期HER2 乳癌病人手术后曲妥珠单抗 化疗輔助治疗后的长期性保持治疗。与安慰剂效应对比，来那替尼2年的没病存活率为94.2%，而安慰剂效应组仅有91.9%，具备应用统计学上的明显差别（HR = 0.67; P = 0.0046)。
2、SUMMIT实验：篮氏II期科学研究，评定了Neratinib在141例多种类型的恶性肿瘤，包含21种恶性肿瘤种类，最普遍为前列腺癌，乳癌，直肠癌，及其非小细胞肝癌（NSCLC）。包含124例Her2突变病人和17例HER3突变病人，HER2最普遍的突变体包含胞外结构域的s310f,及其蛋白激酶结构域的exon20的插进突变和v777l错义突变。数据显示，Neratinib在乳癌治疗最有发展前途，其ORR为32%。在胆道癌和直肠癌中，ORR各自为22%和20%。殊不知在前列腺癌和肠癌组临床医学功效比较有限，在HER3突变的病人无响应。
3、联合化疗用以经治末期HER2 晚期乳腺癌：
4、FB-7科学研究：来那替尼联合曲妥珠单抗联合化疗做为HER2 乳癌的新輔助治疗，相较曲妥珠单抗联合化疗，pCR率提升 近12%。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息，扫描下方二维码添加微信或点击咨询，7*24小时响应服务需求，服药指导，临床研究，报告解读，膳食指导；欢迎添加慢病顾问，一对一暖心咨询服务，我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。
