卡布宁布格替尼主要治什么?
Zytiga使用说明
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布格替尼,又称为布吉他滨,布吉替尼,AP26113,卡布宁布格替尼,是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂;那么,卡布宁布格替尼主要治什么?
卡布宁布格替尼的适应症:
卡布宁布格替尼适用于 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者,这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。此适应症是根据肿瘤的缓解率和缓解的持续时间加速审批的,对适应症的后继批准可能取决于进一步临床试验的确证和对临床获益的描述。
卡布宁布格替尼主要针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,另外,经临床研究证明,卡布宁布格替尼联合抗EGFR抗体使用,或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。
针对ALK突变的非小细胞肺癌患者,一代靶向药克唑替尼耐药后,如果属于克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,那么可使用卡布宁布格替尼进行后续治疗。卡布宁布格替尼能覆盖的位点较多,对F1174C,L1196M,S1206R,E1210K,F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
针对EGFR突变的非小细胞肺癌患者,据相关研究,如果患者奥希替尼耐药后产生的C797S突变与T790M突变呈反式排列,那么可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。如果卡布宁布格替尼与抗EGFR单抗西妥昔单抗或者帕尼单抗联用,可以抑制对奥希替尼产生耐药性的C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变。
卡布宁布格替尼常见的不良反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖、高血压、心动过缓、间质性肺病(ILD)/肺炎、视力减退等。
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乳酸症和严重肝肿大伴脂肪变性:报告使用核苷类似物的致命病例,包括TDF。如果出现乳酸酸中毒或明显肝毒性的临床或实验室检查结果,包括肝肿大和脂肪变性而没有明显的转氨酶升高,则停止替诺福韦艾拉酚胺。
卡布宁布格替尼,适应症