泽珂/阿比特龙是什么药?
为什么安圣莎/Alectinib有如此神奇疗效呢?
为何 alectinib 有如此神奇疗效呢?alectinib独特的化学支架(一种苯并[b]咔唑衍生物),与ALK的激酶结构域以显着区别于克唑替尼的方式结合,能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变,对EML4-ALK以及ALK L1196M,G1269A,C1156Y,F1174L,1151Tins和L
阿比特龙是什么?阿比特龙,中文商品名泽珂,是合成的甾体CYP17A1抑制剂,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。
阿比特龙在临床上主要用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。[4]由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成,因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。
除作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(通过代谢产物) [5]和某些肝细胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂,也是雌激素受体的激动剂。更多
Alecensa/Alectinib该用什么剂量?
Alectinib 的药物代谢与种族、性别和体重无明显关联。日本MHLW批准Alectinib是基于JP28927临床中ALK阳性的初治患者,ORR 93.5%,pfs12个月的数据。 而在美国市场,在克唑替尼的孤儿药市场独占权到期之前,不能批准别的同类酪氨酸激酶小分子抑制剂用
泽珂,阿比特龙