来那替尼/奈拉替尼不良反应的发生机制

2020-07-25 16:20:39
来那替尼/奈拉替尼不良反应的发生机制

来那替尼(Nerlynx)相关性腹泻临床管理

  来那替尼( Nerlynx )相关性腹泻临床管理洛哌丁胺是单纯性轻度至中度腹泻药物管理的主要手段,在TKI药物治疗中,可作为腹泻的预防性或解救性使用。近年来,来那替尼的安全性研究也对洛哌丁胺预防方案的疗效进行评估。NSABP FB-8是一项多中心、开放标签

  来那替尼(奈拉替尼)作为HER-TKI,可阻断HER1、HER2和HER4的受体信号通路传导而发挥作用。研究表明,来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强,可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性,抑制肿瘤细胞增殖。与同为治疗乳腺癌的TKI拉帕替尼不同,来那替尼是表皮生长因子受体(EGFR,又称HER1)和HER2的不可逆抑制剂。

  腹泻是TKI类药物抗肿瘤治疗中的最常见的不良反应。从机制上看,这种腹泻属于EGFR-TKI特有的类效应。靶向EGFR和HER2的TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼和来那替尼等药物)治疗的患者腹泻发生率均较高;这与EGFR和HER2被抑制后肠黏膜萎缩和水电解质运输失衡有关。在来那替尼的不良反应中,阻断EGFR也是导致腹泻发生的最可能的机制。

  腹泻是肿瘤化疗常见的不良反应,临床管理上需及时有效处理,以防脱水、电解质紊乱和肾功能不全等并发症,保证化疗药物的剂量强度以及患者的生活质量。在临床诊疗中,应该对腹泻发生的程度及时评估和记录,根据美国国家癌症研究所常见不良反应分级标准(NCI-CTC),肿瘤治疗相关腹泻可分为1~4级。

  在HER2阳性乳腺癌的治疗中,使用含靶向HER2小分子药物的方案,腹泻发生均较常见。来那替尼的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床研究中报道的(未进行预防治疗)腹泻发生率为21%~40%。更多

服用Everolimus/飞尼妥的注意事项

  服用 Everolimus 的注意事项:1、非感染性肺炎监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥剂量或停用飞尼妥直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。   2、感染 飞尼妥 可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。3、口腔溃疡口腔

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