泰瑞沙/奥希替尼与CYP450酶系

2020-07-29 10:00:40
泰瑞沙/奥希替尼与CYP450酶系

Volibris/Ambrisentan能有效的改善患者症状

  安立生坦( Ambrisentan )由美国Myogen公司开发的一种可选择性的内皮素受体拮抗剂(ERA)。2007年6月15日获得美国FDA批准上市,商品名为“Letairis”。主要用于特发性肺间质纤维化和肺动脉高压的治疗,能有效的改善患者症状,较波生坦、西他生坦耐受性好,

  靶向、高效和低毒的特点极大地推动了以TKI为靶点的新型抗肿瘤药物研发,所以用药过程的药物相互作用也变得尤为重要。奥希替尼泰瑞沙)作为第三代EGFR抑制剂,临床应用可是比较广泛了,不论是EGFR阳性患者、还是一二代药耐药出现T790M突变的患者,亦或者是脑转移患者,奥希替尼都有非常不错的疗效。但奥希替尼的药物相互作用也不可小视,下面小编就跟大家介绍下奥希替尼与CYP450酶系的联系。

  奥希替尼主要通过肝脏CYP3A4和CYP3A5酶代谢。因此,奥希替尼与CYP3A调节剂同时给药可能产生药物相互作用。在临床药代动力学研究中,奥希替尼与强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑合并给药不会对奥希替尼的暴露量产生临床显著性影响(AUC增加24%,Cmax下降20%),但可能会对其吸收产生影响。

  合并服用利福平,会使奥希替尼的稳态AUC下降78%。同样,代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降,其AUC和Cmax分别下降了82%和78%。建议应避免同时使用奥希替尼和CYP3A4的强诱导剂。CYP3A4的中度诱导剂也可降低本品的暴露量,如有可能也应避免使用。更多

凡瑞克/安立生坦片是一种高选择性内皮素受体拮抗剂

   安立生坦片 是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,可通过作用于PAH患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过分收缩,进而缓解疾病症状,提高患者生活质量,改善生存状况。   在ARIES-1、ARIES-2 、ARIES-E研究证明,不论短期(12周)、中期(1年

泰瑞沙,奥希替尼