维奈托克/Venetoclax对患者的效果研究

2020-08-22 16:46:07
维奈托克/Venetoclax对患者的效果研究

Venclexta/Venetoclax可阻止一些细胞的凋亡

  维奈托克 Venclexta 的活性药物成分为Venetoclax,维奈托克Venclexta是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡。   并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性

  体外研究:Venetoclax(ABT-199)有效杀死FL5.12-BCL-2细胞(EC50 = 4nM),Venetoclax(ABT-199)对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性(EC50 = 261nM)。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性,其中它破坏BCL-2-BIM复合物(EC50 = 3 nM),但对BCL-XL-BCL-XS(EC50 =2.2μM)或MCL的效果要差得多。-1-NOXA复合物。

  体内研究:在来自RS4; 11细胞(ALL)的异种移植物中单次口服12.5mg/kg体重后,Venetoclax(ABT-199)引起最大肿瘤生长抑制(TGImax)为47%(P <0.001)和肿瘤生长延迟(TGD)为26%(P <0.05)[1]。

  用Venetoclax(维奈托克)(ABT-199)100mg/kg处理建立的异种移植(T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型)肿瘤4天导致白血病负荷显着减少(P = 0.0048)。

沃雷诺司/伏立诺他是如何诞生的?

  Friend团队在研究小鼠红白血病细胞(murine erythroleukemia cell, MELC)转染的抑制作用时发现,在含有低浓度DMSO的细胞培养液中约有三分之二的癌细胞的颜色变成红色。于是他们猜想DMSO可能刺激MELC分化,继而提高了血红蛋白的浓度,减少了细胞的恶化,

维奈托克,Venetoclax