哌柏西利/Palbociclib的发现历程

2020-08-29 17:23:09
哌柏西利/Palbociclib的发现历程

爱搏新/Palbociclib的适应症有哪些?

  Palbociclib的中文名为“ 爱搏新 ”。2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER )、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。    Palbo

  Palbociclib发现历程。CDK抑制剂的开发一般经历了三个阶段:第一代是非特异性CDK抑制剂,包括Flavopiridol、UCN-01和Butyrolactone。该类化合物在临床研究过程中并未对其作用机制有深入的了解,只是在病人用药过程中,推测为CDK抑制剂,由于缺乏特异性,该类化合物均未走向市场。

  该类CDK抑制剂化合物结构也不属于同一类型,缺乏规律性。第二代为选择性CDK1/2抑制剂,其结构特征均含嘌呤类母核。代表化合物为Olomoucine、Seliciclib和Purvalanol类衍生物,其中Seliciclib目前还在进行非小细胞肺癌的II期临床研究。

  第三代特异性CDK抑制剂,这一阶段的研究焦点主要还是CDK1/2抑制剂,但更多化合物开始关注CDK4抑制活性。其中Warner Lambert(2000年被Pfizer收购)和Onyx制药公司联合发现的吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮类化合物为此类典型代表,同时也是后来Pfizer公司Palbociclib(哌柏西利)开发的基础。

爱搏新/Palbociclib的适应症有哪些

  Palbociclib的中文名为“ 爱搏新 ”。2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER )、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。    Palbo

哌柏西利,Palbociclib