奥希替尼(osimertinib)是首个经研究验证的三代EGF

2020-09-03 16:27:35
奥希替尼(osimertinib)是首个经研究验证的三代EGFR药物

奥希替尼9291创一线单药OS新纪录

   奥希替尼9291 在高效抑制 EGFR T790M 耐药突变的同时,对 EGFR 敏感突变也有很强的抑制作用,这奠定了奥希替尼治疗 EGFR 敏感突变阳性 NSCLC 的基础。在 I 期 AURA 研究的剂量扩展队列中,奥希替尼一线治疗晚期 NSCLC 的疗效已初步显现。   2017 年 9

  第三代 EGFR-TKI 奥希替尼osimertinib)颠覆前两代的结构,重新设计母环,建立不可逆结合,临床前研究证实奥希替尼对 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有很强的选择性抑制作用,同时对野生型的抑制作用弱,展示出很好的选择性。

  在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II 期临床研究中,使用奥希替尼治疗 EGFR T790M 耐药突变的患者,客观反应率(ORR)达到了 62%~70%,也是基于这两项研究的结果,奥希替尼在2015 年 11 月通过 FDA 的快速审批,成为全球首次获批上市的三代 EGFR-TKI,并于 2016 年首次被美国国立癌症综合网络(NCCN)指南推荐治疗既往 EGFR-TKI 治疗失败且 EGFR T790M 耐药突变阳性的 NSCLC 患者。

  2017 年,奥希替尼的 III 期临床研究 AURA 3 结果发表,在 EGFR T790M 耐药突变阳性的患者中,奥希替尼的中位 PFS 达到了 10.1 个月[3],ORR 达到了 71%,均显著优于传统的含铂双药化疗方案。微信扫描下方二维码了解详情:

阿法替尼(afatinib)对卵巢癌阿霉素耐药细胞的增敏作用

  卵巢癌是女性生殖系统常见的恶性肿瘤之一。阿霉素是广谱的蒽环类抗肿瘤药物,在临床上可用于卵巢癌治疗。耐药性的产生是影响阿霉素临床抗肿瘤疗效的关键。阿法替尼( afatinib )是首个不可逆的靶向EGFR及HER-2双受体起效的TKI药物,目前已有阿法替尼增

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