Ceritinib/ZYKADIA的数据研究

2020-09-16 16:10:44
Ceritinib/ZYKADIA的数据研究

鲁索替尼药品用于治疗原发性骨髓瘤纤维化的效果如何

  早期骨髓瘤纤维化是一种非常少见的一种疾病,并且发病的原因一直都是不明的状态。但是典型的临床表现为幼红细胞及幼粒细胞性贫血,并有较多的泪滴状红细胞,骨髓穿刺常出现干抽,脾常明显肿大,并具有不同程度的骨质硬化。原发性骨髓纤维化症(PMF)是一

  根据其作用机制,当给予某个妊娠妇女ZYKADIA会有一定的几率导致胎儿危害。在动物研究中,大鼠和兔器官形成期时给予ceritinib至大鼠和兔在母体血浆暴露低于推荐人用剂量致骨骼异常增加。

  如妊娠期间使用药物,或如当患者用此药时成为妊娠,忠告患者对胎儿潜在危害。ZYKADIA的临床研究没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者不能确定他们反应是否不同于较年轻受试者。在研究1中255例接受推荐剂量ZYKADIA患者,40例(16%)为65岁或以上。

  Ceritinib与人类血浆蛋白结合是97%,和药物的浓度没有关系。单次750mg ZYKADIA剂量后在患者中表观分布容积(Vd/F)是4230L。相对于血浆,Ceritinib还有略微优先分配至红细胞,有体外均数血-比-血浆比值1.35。

Ceritinib/赞可达的作用机制

  Ceritinib是一种激酶抑制剂。 ceritinib 抑制的靶点是包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。   这些之中,ceritinib是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化,和在体外和体内分析

Ceritinib,ZYKADIA