雷帕鸣是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。这类化合物具有广泛的生物学活性，除抗真菌活性外，临床已用作器官移植抗排斥药物、血管扩张支架涂层药物、靶向抗肿瘤药物、炎症治疗药物。同时，这类化合物还具有潜在的治疗中风、神经退行性疾病、帕金森综合症、老年痴呆等作用。