
诺华达拉非尼联合曲美替尼治疗黑色素瘤的效果
达拉非尼,Dabrafenib(商品名Tafinlar),是一款BRAF抑制剂药物。曲美替尼,Trametinib(商品名Mekinist),为MEK抑制剂药物。诺华公司(NYSE: NVS) 致力于维护健康,治疗疾病,提高生活品质,在全球制药行业居领先位置,2007年位居世界500强企业第168位。2017年6月22日,FDA批准了诺华达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。
达拉非尼,Dabrafenib(商品名Tafinlar),是一款BRAF抑制剂药物。曲美替尼,Trametinib(商品名Mekinist),为MEK抑制剂药物。诺华公司(NYSE: NVS) 致力于维护健康,治疗疾病,提高生活品质,在全球制药行业居领先位置,2007年位居世界500强企业第168位。2017年6月22日,FDA批准了诺华达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。
达拉非尼是诺华旗下的激酶抑制剂,用于治疗皮肤癌黑色素瘤。瑞士诺华公司(Novartis AG)是全球制药和消费者保健行业居领先位置的跨国公司。诺华公司致力于研究、开发和推广创新产品,帮助人类治愈疾病、减轻病痛和提高生活质量。2013年5月,达拉非尼获得美国FDA批准上市,适应症是有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。
瑞士诺华达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
曲美替尼与瑞士诺华达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。
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