米托坦最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显地破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用米托坦，可以改变人体内肾上腺皮质醇的外代谢，减少了可测量的17-羟基皮质类固醇的浓度，即使血浆中的皮质类固醇的浓度并没有下降。该药物显著的增加了6-β-羟基皮质醇的形成。