尼洛替尼（Nilotinib）是在伊马替尼的基础上进行分子修饰、改造的第二代高选择性的Bcr-Ab1抑制剂，该药于2007年首次在美国和其他地方被批准用于治疗慢性或加速期的CML患者，这些患者对伊马替尼具有耐药性或不耐受性。

尼洛替尼（Nilotinib）作为单一药物或与其他抗肿瘤药物联合使用的第二代酪氨酸抑制剂，是抵抗恶性肿瘤的一种新的潜在治疗方法。尼洛替尼相对于伊马替尼的一个优势来自其对药物外排泵的不同易感性，后者在造血干细胞中高度表达，这些药物外排泵主动将诸如抗癌药物分子的基质运出细胞，导致药物在靶位点的浓度降低，因此药效降低。

慢性粒细胞白血病简称慢粒，是一种非常常见的白血病,在中国的发生率也很高，治疗慢粒的主要药物就是甲磺酸伊马替尼，也就是大名鼎鼎的格列卫，但是任何药物都可能耐药，所以慢粒患者在经过格列卫治疗之后，很多患者都出现了耐药，急需下一代药物的治疗，而且有些患者对格列卫不耐受，也需要寻找替代的疗法。标准的下一代治疗方案就是瑞士诺华的尼洛替尼，并且在中国已经上市了。

瑞士诺华尼洛替尼用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。