乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib),产品研发编号:E7080,由日本卫生材料(Eisai)企业产品研发,是一种多靶标蛋白激酶酪氨酸激酶(RTK)缓聚剂,能抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,也可以抑止别的与生理性新生儿毛细血管、肿瘤生长及癌症进展有关的RTK,包含纤维细胞细胞生长因子(FGF)蛋白激酶FGFR1,2,3,4和血细胞演化细胞生长因子蛋白激酶α(PDGFRα),KIT及RET。
2015年英国FDA和欧洲地区药物管理处EMA准许乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)用以医治侵蚀性、部分末期或肿瘤转移分裂型甲状腺癌症。2016年英国FDA和欧洲地区EMA又陆续准许仑伐替尼协同依维莫司用以医治末期肾细胞癌。2018年3月,仑伐替尼在日本获准适用不能摘除的肝细胞癌(HCC)病人的一线医治。它是该药在全球初次得到用以肝细胞癌医治的适用范围准许,也是日本十年来第一个能用以盟军医治的晚期肝癌自主创新系统软件治疗法。
在医治末期肾细胞癌上,对比依维莫司单一服药,乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)和依维莫司相互用药能延长病人无进度存活期(PFS),提升 病人客观性回复率和总存活率。科学研究数据显示:仑伐替尼和依维莫司相互用药组病人负相关PFS为14.6个月,依维莫司单一服药组病人负相关PFS为5.5个月,提升 了近3倍。对比单一服药组,相互用药组病人病症进度或身亡风险性可减少63%。相互用药组客观性回复率为37%,单一服药组为6%。相互用药组病人总存活期(OS)为25.5个月,单一服药组为15.4个月。
针对一线治疗手术不能摘除的肝脏细胞晚期肝癌,英国临床医学恶性肿瘤学好ASCO在2017年大会上公布的仑伐替尼III期临床研究REFLECT科学研究表明:在关键终点站层面,乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)组总存活期(OS)较索拉菲尼组是增加发展趋势;在主次终点站层面,无进度存活期(PFS)仑伐替尼是索拉菲尼的2倍(7.4 vs 3.7个月),负相关病症进度時间(mTTP)和客观性回复率全方位超过索拉菲尼(8.9 vs 3.7个月,24%vs 9%)。REFLECT科学研究是一项全世界多管理中心任意、敞开式、非劣效(NI)临床实验。仑伐替尼在REFLECT科学研究上的巨大成就或将更改近十年来肝癌药物医治的现况。
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