(nRTKs)缓聚剂。尼达尼布(Nintedanib)抑止下列RTKs:血细胞衍化细胞生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),纤维细胞细胞生长因子受体(FGFR)1-3,毛细血管内皮细胞细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),在其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制相关。尼达尼布(Nintedanib)竞争地与这种受体的三磷酸腺苷(ATP)融合,阻隔体细胞内胶原纤维(意味着IPF关键发病机制)的繁衍、转移和装运数据信号的传输。此外,尼达尼布抑止下列nRTKs:Lck,Lyn和Src蛋白激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制效果对IPF治疗的危害。
【适用范围】用以治疗难治性肺部纤维化(IPF)
【使用方法使用量】
⑴ 强烈推荐使用量:150mg每日2次间距约12小时与食材服食。
⑵ 考虑到临时使用量降低至100mg,治疗终断,或终止为解决副作用。
⑶ 治疗前,开展肝脏功能检测。
【副作用】最普遍副作用(≥5%)是:拉肚子,恶心想吐,腹疼,反胃,肝酶上升,食欲不佳,头疼,体重下降,和血压高。
【常见问题】
⑴ 肝酶上升:用OFEV曾产生ALT,AST,和胆红素偏高。治疗前和期内监控ALT,AST,和总胆红素。很有可能必须 临时降低使用量或终止。
⑵ 胃肠道疾病:用OFEV曾产生拉肚子,恶心想吐,和反胃。第一个迹象用充足凝固和腹泻药(如,洛哌丁胺[loperamide])或抗吐药治疗患者。如虽然对症治疗治疗严重腹泻,恶心想吐,或反胃不断终止OFEV.
⑶ 试管胚胎胎宝宝毒副作用:应劝诫孕产妇对胎宝宝潜在性伤害和防止变成怀孕。
⑷ 曾报导静脉血栓堵塞事情。当治疗患者处在较高心脑血管病风险性包含已经知道冠脉病症慎重应用。
⑸ 曾报导流血事情。仅有已经知道流血风险性患者期待获利胜于潜在性风险性时应用FEV.
⑹ 曾报导消化道破孔。近期腹腔手术治疗治疗患者慎重应用OFEV.产生消化道破孔患者终止OFEV.仅有有已经知道消化道破孔风险性如期待获利胜于潜在性风险性才应用OFEV.
【专利权状况】尼达尼布(Nintedanib)化学物质专利权2020年期满,晶体结构专利权2023年期满。
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