2014年10月,英国FDA准许法国勃林格殷格翰企业产品研发的内服小分子水蛋白激酶缓聚剂,用以医治难治性肺间质纤维化纤维化工艺(IPF)。
商品名:VARGATEF(维加特)
英文名字:Nintedanib(尼达尼布)
规格型号:100/150*30 (胶襄)
原研药生产厂家:勃林格殷格翰(法国)
使用方法使用量:每一次150mg,每日2次。
尼达尼布(Nintedanib)是一个多靶标,三重抗毛细血管蛋白激酶缓聚剂,能够 阻隔毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR 1-3),血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶(PDGFRα和ß)和纤维细胞细胞生长因子蛋白激酶(FGFR 1-3)蛋白激酶活力。
尼达尼布(Nintedanib)与这种蛋白激酶的三磷酸腺苷(ATP)竞争融合,来阻隔体细胞内数据信号传输。LUME-Lung 1是一项多个国家,随机对照,重要的3期临床研究科学研究,共征募了1314例接纳一线过放化疗,部分末期/肿瘤转移或反复性的IIIB/IV期NSCLC成年人患者,评定了尼达尼布功效。
全部患者任意按1:1占比分派至尼达尼布联合多西他赛组(655例,每日2次内服尼达尼布200mg,每二十一天应用多西他赛) VS 安慰剂效应联合多西他赛组(659例)医治。
患者基准线特点:中位年纪60岁;男士占有率72.7%;81.6%非亚籍;28.6%的ECOG得分情况为0,71.3%的ECOG得分情况为1,一名患者ECOG主要表现情况为2;8%的患者入组时肺癌脑转移平稳;3.8%的患者接纳过贝伐单抗医治;16%的患者病症未到IIIB/IV期,22.4%的患者病症为IIIB/IV期,61.6%的患者处在病症IV期;50.1%(658名)为腺癌患者,42.2%(555例)为鳞癌患者,7.7%(101例)为别的恶性肿瘤病理学患者。
实验关键科学研究终点站是无进度生存期(PFS),主次科学研究终点站是总生存期(OS)。在基本剖析的中位无进度生存期(mPFS)层面,尼达尼布联合多西他赛与安慰剂效应联合多西他赛比照为4.0个月 VS 2.8个月。在事后剖析的中位无进度生存期(mPFS)层面,尼达尼布(Nintedanib)联合多西他赛与安慰剂效应联合多西他赛比照为4.2个月 VS 2.8个月,与基本剖析对比,提升了0.2个月。
总生存期(OS)层面,2组比照为12.6个月 VS 10.3个月。实验数据显示,尼达尼布与多西他赛联合用以二线医治NSCLC患者,可明显改进PFS;在腺癌患者医治中,尼达尼布联合多西他赛可明显减少患者病症进度或身亡风险性和总生存期,具备统计学意义。
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