阿法替尼(afatinib)是新一代内服小分子水TKI,是第一个不可逆ErbB大家族阻断剂,可功效于包含EGFR以内的全部ErbB大家族。与第一代可逆性的EGFR TKI不一样的是,阿法替尼(afatinib)会不可逆地与EGFR融合,进而做到关掉肿瘤细胞转录因子、抑止肿瘤生长的目地。阿法替尼(afatinib)的全新升级作用机制将为患者增加有品质的存活時间,也给医师产生更精确合理的医治挑选。
很多强有力的临床实验数据信息已确认了阿法替尼(afatinib)的功效和安全系数。阿法替尼(afatinib)的全世界系列产品临床研究新项目征募了3700依赖注入患者,是目前为止肺癌行业最规模性的全世界系列产品临床研究新项目,在其中700依赖注入患者来源于中国。该新项目中包含了一项专业为中国患者设计方案的临床实验。临床实验数据显示阿法替尼(afatinib)是第一个也是唯一一个与最好是的化疗方案对比能延长19外显子缺少(最普遍EGFR基因突变种类)患者存活的TKI。与此同时,与第一代EGFR TKI易瑞沙对比,阿法替尼(afatinib)减少肺癌进度风险性和医治不成功风险性达26%,医治2年后阿法替尼(afatinib)组得到 无进度患者的样本数是易瑞沙组的二倍。在恶性肿瘤进度或一线放化疗后的肺鳞癌患者中进行的头死对头研究表明,与第一代EGFR TKI厄洛替尼对比,阿法替尼(afatinib)将癌症进展风险性和身亡风险性均减少19%,并可明显改进病症率控制、提升 生活品质和对癌症的症状的操纵。
阿法替尼(afatinib)现阶段已在70好几个国家被准许用以医治EGFR基因突变呈阳性NSCLC患者,并在好几个国家变成了EGFR靶向治疗药物的优选。此外,该药品在2016年各自得到 英国FDA和欧盟国家准许用以医治铂类放化疗时或放化疗后病情严重的末期肺鳞癌患者。2016年4月,阿法替尼(afatinib)被CFDA列入优先选择审批程序。2017年2月,阿法替尼(afatinib)在中国获准发售。
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