【商品描述】
波齐替尼(HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER酪氨酸激酶缓聚剂。
【临床医学可用】
波齐替尼 (HM781-36B)是一种新式内服肿瘤细胞缓聚剂,用以医治NSCLC、乳癌和直肠癌,且具备靶向治疗性的酪氨酸激酶小分子水缓聚剂。针对易瑞沙和厄洛替尼抗药性EGFR L858R/T790M双基因突变体细胞有较强的抑制效果。
波齐替尼 (HM781-36B)和5-氟脲嘧啶,铂化学物质,多西紫杉醇或吉西他滨的协同应用针对2号身体外皮(HER2)的过多表述表明出非常好的协作抑止实际效果,是继第二代酪氨酸激酶缓聚剂阿法替尼以后的一种新式第三代抗癌体细胞缓聚剂。
【身体之外科学研究】
波齐替尼非特异抑止HER2增加的直肠癌细胞生长,并抑止EGFR的磷酸化和中下游数据信号联级变大的重要成分,例如STAT3,AKT 和ERK.波齐替尼也会根据激话HER2增加的直肠癌体细胞中膜蛋白方式,诱发细胞坏死和G1细胞周期传导阻滞。除此之外,在HER2引起的和HER2非增加的直肠癌体细胞中,波齐替尼与化疗剂充分发挥出协同效应。
【身体科学研究】在负载N87人直肠癌不一样的移植物的裸鼠身体,波齐替尼 (0.5 mg/kg p.o.)独立应用明显抑止肿瘤生长,波齐替尼 与 5-FU协同应用表明出更合理的恶性肿瘤抑止。除此之外,在各种各样EGFR和HER-2依赖感恶性肿瘤不一样的移殖实体模型,包含erlotinib比较敏感的HCC827 NSCLC体细胞,erlotinib抗药性的NCI-H1975 NSCLC体细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC体细胞,NCI-N87直肠癌体细胞,SK-Ov3卵巢疾病体细胞和EGFR过表达的A431外皮样肿瘤细胞中,HM781-36B表明出优质的抗癌活力。
【使用量计划方案】
波齐替尼的较大承受使用量是每天22mg一次,服食二周停一周或每天18米g一次,持续服食。规范给药计划方案是每日16mg一次(等于17mg 波齐替尼盐酸盐,计算占比为1:1.07),随餐或空着肚子,持续服食。没法承受副作用时,减药至14mg每天一次,乃至12mg每天一次。假如想选用间歇性给药方法,可应用波齐替尼盐酸盐,24mg服食三天,断药一天;没法承受副作用时,则减药至18mg服食三天,断药一天。
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