身体之外生物化学和/或体细胞实验说明，卡博替尼能抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2等酪氨酸激酶活力。现阶段获准用以医治进度性、肿瘤转移甲状腺囊肿髓样癌(MTC)、末期肾肿瘤及其以前接纳过索拉非尼医治的晚期肝癌病人。
警示常见问题
流血
应用卡博替尼/奇若替尼可产生比较严重和致命性的流血反映，卡博替尼医治组3 ~ 5级流血事情发病率为5%。
若发生3级或四级流血，停止使用卡博替尼，并医治流血。近期有流血史的患者，包含咳血、呕血或大便发黑，停止使用卡博替尼。
破孔和瘘管
1%接纳卡博替尼医治的病人产生瘘管，包含致命性病案。1%接纳卡博替尼医治的病人发生消化道破孔，包含致命性病案。
检测患者瘘管和破孔的临床症状和病症，包含囊肿和脓毒血症。针对发生没法适度解决的瘘管或消化道破孔的病人，应终止卡博替尼医治。
血栓性病症
卡博替尼提升了静脉血栓事情产生的风险性，动脉血栓堵塞发病率为7%(包含4%的肺动脉栓塞)，静脉血栓堵塞发病率为2%。接纳卡博替尼医治的病人中有致命性的静脉血栓事情产生。
在产生亚急性心肌梗塞或比较严重的必须 药品干涉的主动脉或动脉血栓堵塞事情的病人中停止使用卡博替尼。
血压高与高血压危象
卡博替尼/奇若替尼可造成血压高，包含高血压危象。据报道，36%(包含17%的3级和<1%的四级)的接纳卡博替尼医治的病人发生血压高状况。
针对不能操纵的高血压病患，提议不必应用卡博替尼。在卡博替尼医治期内按时检测血压值。当用药治疗不可以充足操纵血压高时，停止使用卡博替尼；当血压值获得操纵后，修复应用卡博替尼并降低使用量。
拉肚子
63%接纳卡博替尼医治的病人发生拉肚子，3级拉肚子发病率为11%。
针对难以忍受的2级拉肚子、规范治腹泻医治控制不了的3级拉肚子或四级拉肚子，停止使用卡博替尼直至拉肚子改进到1级，以后修复卡博替尼并降低使用量。
掌跖红疹子觉得出现异常
44%接纳卡博替尼医治的病人发生掌跖红疹子觉得出现异常(PPE)，13%接纳卡博替尼的病人产生3级PPE.
难以忍受的2级或3级PPE,停止使用卡博替尼直至改进到1级，以后修复卡博替尼并降低使用量。
蛋白尿
在接纳卡博替尼医治的病人中，有7%发生蛋白尿。在卡博替尼医治期内按时检测蛋白尿。肾病综合症病人停止使用卡博替尼。
额骨萎缩
在接纳卡博替尼/奇若替尼医治的病人中，下颌萎缩(ONJ)的发病率小于1%。ONJ可主要表现为额骨痛疼、骨髓炎、骨炎、骨腐蚀、牙或牙齿感柒、牙疼、牙龈溃疡或腐蚀、不断的额骨痛疼或口腔内部或下颚手术后痊愈迟缓。在应用卡博替尼前和应用期内按时开展口腔保健。提议患者保持稳定的口腔健康习惯性。假如很有可能得话，在预先确定的牙科手术或入侵性牙科手术前最少28天停止使用卡博替尼。对进度的ONJ停止使用卡博替尼直至彻底痊愈。
创口病发症
接纳卡博替尼医治的病人中有创口病发症的报导，在预先确定的手术治疗前最少28天停止使用卡博替尼，手术后依据临床医学分辨伤口修复状况修复卡博替尼。针对必须 诊疗干涉的创口开裂或创口病发症的病人，停止使用卡博替尼。
交叉性后侧白质脑病综合症
交叉性后白质脑病综合症(RPLS)是一种MRI特征发觉、确诊为皮层下毛细血管原性浮肿的综合症，可产生于接纳卡博替尼医治的病人中。对一切发生癫痫病、头疼、视觉效果阻碍、观念错乱或精神实质作用更改的病人开展RPLS评定。在产生RPLS的病人中停止使用卡博替尼。
试管胚胎毒副作用
依据临床实验数据信息和其作用机制，孕妈妈接纳卡博替尼可造成胎宝宝危害。在人体器官发育阶段中给孕期的小动物服食小于临床医学强烈推荐使用量的卡博替尼，其试管胚胎发育不全，并提升了大白鼠人体骨骼转变和小兔子内脏器官转变及畸型的发病率。
提议孕妇注意对胎宝宝的潜在性风险性。提议有生孕发展潜力的女士在应用卡博替尼医治期内和最后一次应用后4个月内应用合理的避孕方法。
使用量调节
对于副作用的使用量调节
针对下列状况，停止使用卡博替尼：
① 没法承受二级副作用
② 三级或四级副作用
③ 额骨萎缩
为处理或改进副作用（如将副作用修复到基准线或1级），按下列方式调节使用量：
① 假如之前每日接纳60mg的使用量，则以每天40Mg的使用量恢复治疗。
② 假如之前每日接纳40mg的使用量，则以每日20mg的使用量恢复治疗。
③ 假如之前每日接纳50mg的使用量，若承受，修复到50mg,不然，停止使用卡博替尼。
下列状况，永久性停止使用卡博替尼/奇若替尼：
①比较严重流血
②进度的消化道破孔或无法解决的瘘管
③比较严重静脉血栓堵塞事情(如心肌梗塞、脑梗塞)
④高血压危象或比较严重血压高
⑤肾病综合症
⑥交叉性后侧脑白质病综合症
与强CYP3A4缓聚剂相互用药
强CYP3A4缓聚剂包含但不限于酮康唑，伊曲康唑，阿奇霉素，阿扎那韦，茚地那韦，萘法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。
将每日卡博替尼使用量降低50mg(比如，从60mg降低到40mg或从40mg降低到50mg)。停止使用强CYP3A4缓聚剂2 ~ 三天后，修复以前应用的使用量。
与强CYP3A4诱导剂相互用药
强CYP3A4诱导剂包含但不限于苯妥英钠，卡马西平片，利福平，利福布汀，利福喷汀，苯巴比妥钠，圣约翰草。
在承受范畴内，将每日卡博替尼使用量提升50mg (比如，从60mg提升到80mg或从40mg提升到60mg)。停止使用强诱导剂2 – 三天后，修复以前应用的使用量。每日使用量不必超出80mg.
中、中重度肝损伤病人的使用量调节
将轻中度肝脏功能危害病人(Child-Pugh B)的卡博替尼/奇若替尼起止使用量减少至每日40 mg.防止中重度肝脏功能危害病人(Child-Pugh C)应用卡博替尼。
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