乐伐替尼联合依维莫司治疗的晚期肾细胞癌

       乐伐替尼，中国又汉语翻译为仑伐替尼，产品研发代号E7080，是日本卫生材料（Eisai）企业产品研发的毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤体细胞细胞生长因子蛋白激酶 1-4（FGFR 1-4）、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的内服多靶标缓聚剂。

　　2016年5月13日，FDA准许Lenvatinib（乐伐替尼）协同Everolimus（依维莫司）医治以往接纳抗血管生成医治的末期肾细胞癌。Lenvatinib是一种蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂，抑止毛细血管表皮细胞生长因子的蛋白激酶活力（VEGF）的蛋白激酶VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑止已牵扯于发病的毛细血管转化成，肿瘤生长，而且癌症进展，包含纤维细胞细胞生长因子（FGF）蛋白激酶FGFR1，2，3和4;在血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶α（PDGFRα），KIT,和RET.

　　Lenvatinib用以医治末期肾细胞癌的获准是根据Lenvatinib、依维莫司相互用药的临床医学2期实验結果（205科学研究）―对比依维莫司单一服药，Lenvatinib、依维莫司相互用药能延长病人无进度存活期（PFS），提升 病人客观性回复率和总存活率（OS）。205科学研究数据显示，Lenvatinib、依维莫司相互用药组(n = 51)病人负相关PFS为14.6个月，依维莫司单一服药组(n = 50)病人负相关PFS为5.5个月；提升 了近3倍。风险比[HR] 0.37.对比单一服药组，相互用药组病人病症进度或身亡风险性可减少63%。相互用药组客观性回复率为37% ，单一服药组为6%。相互用药组病人OS为25.5 个月 ，单一服药组为15.4个月，(HR 0.67)。

　　相互用药组不良反应明显高过单一服药组，相互用药组因副作用药品减药或断药的病人占89%，单一服药组占54%。最普遍的副作用有：拉肚子，困乏，关节疼/肌疼，食欲不佳，反胃，恶心想吐，口腔溃疡/口腔炎症，血压高，颈静脉性浮肿，干咳，腹疼，呼吸不畅，疹子，体重下降，渗出性事情和蛋白尿。Lenvatinib协同依维莫司是FDA准许的第一个也是唯一一个取得成功医治末期肾细胞癌的相互用药计划方案，可与此同时抑止酪氨酸激酶和哺乳类动物雷帕霉素靶蛋白质。

　　强烈推荐使用量（RCC）：18mg乐伐替尼 5mg依维莫司，内服，每日一次。

　　最普遍的副作用（超过30％）为乐伐替尼 依维莫司是拉肚子，疲惫，关节疼肌疼，食欲不佳，反胃，恶心想吐，口腔溃疡口腔炎症，血压高，颈静脉浮肿，干咳，腹疼，呼吸不畅减少，疹子，休重显著降低，流血事情，蛋白尿。

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