间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)融合基因存有于3%-5%的非小细胞肝癌中。自2007年初次报导ALK融合基因呈阳性肝癌至今,现有很多种多样ALK缓聚剂在世界各地获得开发设计和临床医学运用。
2014年4月29日,英国FDA准许ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼用以医治ALK呈阳性的成年人末期肿瘤转移非小细胞肺癌(NSCLC)。2018年5月31日,色瑞替尼在中国获准。
商品名:ZYKADIA(赞可以达到)
通用性名: ceritinib(译为色瑞替尼或赛瑞替尼)
靶标:ALK、ROS-1、IGF-1R、InsR
规格型号:150mg×150粒/盒
英国初次获准:2014年4月
我国初次获准:2018年5月
获准适用范围:ALK呈阳性非小细胞肺癌
强烈推荐使用量:新计划方案(每天一次,每一次450mg,与食材同屏) 取代原计划方案(每天一次,每一次750Mg,空腹吃用)或遵医嘱。
英国FDA准许劳拉替尼用以医治间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性肿瘤转移非小细胞肺癌(NSCLC)。劳拉替尼是一种新式、可逆性、强力小分子水ALK和ROS1缓聚剂,其对ALK已经知道的抗药性基因突变均具备较强的抑制效果,因此被称作第三代ALK缓聚剂。
商品名:LORBRENA/LORVIQUA
通用性名:Lorlatinib(劳拉替尼)
靶标:ALK、ROS1
规格型号:100mg*30片
英国初次获准:2018年11月
我国初次获准:并未发售
获准适用范围:ALK呈阳性非小细胞肺癌
强烈推荐使用量:内服每天一次,每一次100mg
尽管早已报导了ALK缓聚剂的高回复率,但也发觉了ALK缓聚剂的继发性抗药性体制,如ALK结合基因扩增和激话别的转录因子,如外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)、c�Kit和KRAS等。
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