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曲格列汀治疗糖尿病的药效药理

2022年 1月 13日
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  • TRELAGLIPTIN
  • 曲格列汀

      1. 作用机制

  本产品经口摄取刺激性后,根据抑止肠胃中代谢的可让胰高血糖素样肽-1(GLP-1)降解的二肽基肽酶-4(DPP-4)的活力,GLP-1的血中浓度值升高,进而推动肝胀代谢糖依赖感甘精胰岛素。

  2. 药用价值

  身体之外可选择性抑止血液中DPP-4活力(IC50值:4.2nmol/L)。除此之外,为了更好地比照曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活力抑止,在身体之外同样标准下较为了二者的IC50值(nmol/L),各自为1.3及5.3.

  以饮食搭配运动疗法血糖控制欠佳的2型糖尿病病人为目标,执行了双盲实验安慰剂对照平行面小组之间比照实验,每星期一次餐前内服曲格列汀100mg,服食12周。最后一次给药7日后的DPP-4活力抑制率均值在曲格列汀100mg组为77.4%。

  (1)提升活力GLP-1浓度值   以饮食搭配运动疗法血糖控制欠佳的2型糖尿病病人为目标,执行了双盲实验安慰剂对照平行面小组之间比照实验,每星期一次餐前内服曲格列汀100mg,服食12周。给药12周后糖筛中活力型GLP-1浓度值相对性安慰剂效应组是明显的提升。

  (2)耐糖量改进功效忌食一晚的肥胖症2型糖尿病Wister实验鼠及非肥胖症2型糖尿病N-STZ-1.5实验鼠一次内服曲格列汀,给药1小时后口服葡萄糖开展糖筛,观查到耐糖量改进功效。

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