维奈卡拉(venetoclax)是一款内服B体细胞淋巴肿瘤因素-2(Bcl-2)缓聚剂。曾确认在CLL体细胞中有BCL-2的过表达,其受体肿瘤干细胞存活和輔助抵御放化疗。其根据与BCL-2蛋白质立即融合,輔助修复细胞凋亡全过程,替代促细胞凋亡蛋白质如BIM、开启膜蛋白外膜透亮化和胱胺酸胰蛋白酶的运行,在非临床实验中,Venetoclax曾确认对过表达BCL-2肿瘤干细胞细胞毒活力。它最开始在2016/4/11得到 FDA准许,是FDA准许的第一个对于Bcl-2的药品。现阶段,venetoclax(维奈托克)早已获准的适用范围有:
(1)二线医治性染色体17p缺少出现异常的漫性网织红细胞败血症;
(2)协同利妥昔单抗二线医治漫性网织红细胞败血症/小网织红细胞淋巴肿瘤;
(3)协同阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线医治不宜规范诱发医治的亚急性粒细胞败血症。
无论运用于哪一种适用范围,维奈托克(Venetoclax)都应留意药品的相互影响:
(1)防止VENCLEXTA与轻中度CYP3A缓聚剂,强或轻中度CYP3A诱导剂,P-gp缓聚剂,或狭小治疗指数P-gp底物的与此同时应用。
(2)如务必应用轻中度CYP3A缓聚剂或P-gp缓聚剂,降低VENCLEXTA使用量最少50%。
(3)如使用量增长环节后务必应用一种强CYP3A缓聚剂,降低VENCLEXTA使用量最少75%。
(4)如务必应用狭小治疗指数P-gp底物,它应在维奈托克前最少6钟头前应用。
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