洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)适用下列ALK呈阳性基因突变的肿瘤转移非小细胞肝癌医治后进度:
(1)克唑替尼或是最少一种别的ALK缓聚剂应用后;
(2)阿来替尼做为一线医治后;
(3)塞瑞替尼做为一线医治后。
洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)的强烈推荐使用量为每日内服 100 mg,无论是不是进餐,直到病情严重或发生不能接纳的毒副作用[见临床药理学。全部吞掉药丸。不必咬合、损坏或切分药丸。假如药丸粉碎、裂开或别的不详细,不必服用。每日同一时间服食洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)。假如错过一次使用量,除非是下一次使用量在 4 钟头内期满,不然服食错过了的使用量。不必与此同时服食两剂以填补错过了的使用量。 假如 洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib) 后发生反胃,请不要服食附加使用量,但要再次服食下一剂。洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)作用机制是啥?
洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)是一种蛋白激酶缓聚剂,在身体之外对ALK和ROS1及其TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具备活力。洛拉替尼在身体之外主要表现出多种多样ALK酶基因突变方式的活力,包含在crizotinib和别的ALK缓聚剂病症进度时在恶性肿瘤中检验到的一些基因突变。
在小白鼠皮下组织嵌入带有EML4结合的ALK组合1或ALK基因突变的恶性肿瘤(包含在ALK缓聚剂病症进度时在恶性肿瘤中检验到的G1202R和I1171T基因突变)中,应用洛拉替尼可造成抗癌活力。洛拉替尼仍在eml4- alk推动的恶性肿瘤细胞株内移殖小白鼠中表明出抗癌活力和增加存活期。洛拉替尼在身体实体模型的总体抗癌活力呈使用量依赖感,并与抑止ALK磷酸化相关。
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