【作用机制】 厄洛替尼是一个酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),交叉性的抑止特殊种类的EGFR基因突变。EGFR(外皮细胞生长因子蛋白激酶)存有于人体正常体细胞和肿瘤细胞表层,与体细胞的生长发育及拷贝密切相关。易瑞沙抑止EGFR,能够 阻隔依靠EGFR的细胞分化,达到抑制肿瘤干细胞生长发育的目地。
【不良反应】 疹子,拉肚子,觉得减低,干咳,呼吸不畅,食欲不佳等。
【给药方式】 每天一次,空腹吃用(餐前一小时或餐后2钟头)厄洛替尼单药用价值于非小细胞肝癌的强烈推荐使用量为150mg/日,最少在进餐前1小时或进餐后2钟头服食。不断服药直至病症进度或发生不可以承受的毒副作用反映。无证据说明进度后再次医治能使病人获益。病人发生新的亚急性发病或特发性的肺脏病症,如呼吸不畅、干咳和发烫,应中止厄洛替尼医治开展确诊评定。假如诊断是ILD(间质性肺疾病),则应停止使用厄洛替尼,并给与适度的医治。拉肚子一般可以用洛哌丁胺操纵。严重腹泻洛哌丁胺失效或发生脱干的病人必须 使用量减药和临时终止医治。比较严重肌肤反映的病人也必须 使用量减药和临时终止医治。假如务必减药,厄洛替尼应当每一次降低50mg.与此同时应用CYP3A4强缓聚剂如阿扎那韦、阿奇霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药品时要考虑到使用量减药,不然可发生比较严重的不良反应。医治前应用CYP3A4诱导剂利福平可降低厄洛替尼 AUC的2/3.应考虑到应用无CYP3A4诱发活力的其他可取代医治。要是没有可取代的医治,应考虑到高过150mg的厄洛替尼的使用量。假如厄洛替尼的使用量上涨了,则终止利福平或其他诱导剂时使用量应降低。其他CYP3A4诱导剂包含但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平片、苯巴比妥钠和圣约翰草,假如很有可能也应防止应用这种药品。厄洛替尼的消除在肝部新陈代谢和胆管代谢。因而厄洛替尼应谨慎使用于肝部功能问题的病人。假如发生比较严重的副作用应考虑到厄洛替尼减药或中止。
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