伊沙佐米(Ixazomib,商品名Ninlaro)是全世界第一个内服蛋白酶体缓聚剂，2015年11月获英国FDA准许发售，对提升病人的治疗方案，给到病人大量的挑选具备关键的实际意义。我就伊沙佐米的基本资料、作用机制、药动学、药品相互影响、临床研究及运用等产品研发动态性作简述。
壹
基本资料
伊沙佐米，其药用价值方式是其柠檬酸钠酯前药，在生理学标准下可迅速水解反应成具备生理学活力的伊沙佐米。
伊沙佐米强烈推荐起止内服使用量为2mg,每星期给药1次，服食3周；来那度胺起止使用量为25 mg,每日给药1次，服食3周；阿昔洛韦起止使用量为40 mg,每星期给药1次，服食4周。
因伊沙佐米使用量或根据毒副作用反映或病人肝肾病综合症有一定的调节。伊沙佐米服食后2h内防止进餐。
伊沙佐米和万珂一样，是一种交叉性蛋白酶体缓聚剂，其优先选择融合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑止其活力（万珂功效于26S,因而针对万珂抗药性的病人，伊沙佐米仍有一定的功效）。
贰
药动学
伊沙佐米经内服后，半衰期负相关达峰時间为2h.根据人群的药动学分析表明，其均值内服溶出度为58％。必须 留意的是，食材对内服伊沙佐米消化吸收有一定的危害：在一组食材效用科学研究中，病人摄取高脂餐，能致服食单使用量2mg伊沙佐米的AUC减少28％，Cmax减少69％。换句话说，针对服食了伊沙佐米的病人，素餐很有可能更合适。
伊沙佐米与血浆蛋白融合后遍布于血细胞中，融合率是99％；血夜一血液遍布比为10.数据信息表明伊沙佐米吡菌胺以及类化合物有70％遍布在血液中。多种多样
CYP酶及非CYP蛋白质可能是其关键的消除体制。
依沙佐米的身体药物半衰期为9.5天。每星期一次内服给
药后，其身体累积之比2倍。
叁
药品忌讳
强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的危害：在一组以往规范疗法治疗失效的末期实体肿瘤病人参加的科学研究中，局期为21 d,在第一至14天，病人每日内服利福平600 mg,于第八天给与伊沙佐米4 mg；对照实验病人在第一天给与伊沙佐米4 mg与利福平共用，数据信息表明，强CYP3A诱导剂利福平促使伊沙佐米的Cmax和AUC各自减少54％和74％。
因而提议伊沙佐米应防止与强CYP3A诱导剂共用。临床医学常见的CYP3A4诱导药的药物有：阿瑞匹坦（长期性）、巴比妥类、波生坦、卡马西平片、依规韦仑、非尔氨酯、激素类药物、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平片、苯妥英钠、苯巴比妥钠、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-罗伯特草、吡格列酮、托吡酯（>200mg/d)等。
肾病综合症病人：
中重度肾损伤或肾炎终未期需分析，较肾脏功能一切正常的病人，均值AUC提升39％。中重度肾损伤或肾炎终未期必须 透析患者需减少原始使用量。
肝功能不全病人：
轻中度或中重度肝损伤病人较肝功能正常的病人，AUC均值提升了20％，故轻中度或中重度肝损伤病人必须 调节使用量。
消化道反映：
经伊沙佐米医治的全过程中，有报导的消化道反映事情包含：拉肚子42％，严重便秘34％，恶心想吐26％及反胃22％。
颈静脉神经病变
经伊沙佐米医治的全过程中，产生颈静脉神经病变副作用大部分为1级和2级，副作用为3级事情的占比在2％（与万珂皮内注射 周疗相差无异）。
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