美国基因泰克恩曲替尼可以通过血脑屏障,阻隔TRKA/B/C和ROSI蛋白激酶活性,使带上ROS1或NTRK遗传基因融合蛋白的恶性肿瘤身亡。恩曲替尼对原发和肿瘤转移中枢系统(CNS)恶性肿瘤患者均具备功效,且无欠佳脱靶活性。
恩曲替尼（entrectinib）是一种内服、可选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI) ,靶向药物治疗带上原肌球蛋白蛋白激酶激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因色氨酸蛋白激酶1(ROS1 )的局部晚期或转移实体肿瘤。美国基因泰克恩曲替尼可以通过血脑屏障,阻隔TRKA/B/C和ROSI蛋白激酶活性,使带上ROS1或NTRK遗传基因融合蛋白的恶性肿瘤身亡。恩曲替尼对原发和肿瘤转移中枢系统(CNS)恶性肿瘤患者均具备功效,且无欠佳脱靶活性。
恶性肿瘤患者被分入不同类型的组开展恩曲替尼用药治疗，在这两个实验中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），当中2例患者出现放任不管。13例ROS1重排NSCLC（非小细胞癌）患者含有11例得到减轻（85%），当中1例带上ROS1基因融合患者的功效延续时间为27个月。
在带上nrtk重排基因的多种多样恶性肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包含IMNA-NTRK1重排的直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的新生儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK结合患者的缓解率与克唑替尼的治疗方法结论差不多，为57%，而恩曲替尼能通过血脑屏障。
基因泰克是一家以技术创新为出发点的科研型集团公司，公司建立之际，就致力科学研究表述重新组合蛋白质的基本上关键问题，“Genentech”这名字就清楚的体现了公司的宗旨。恩曲替尼是美国基因泰克集团旗下的一款肺癌新药，在治疗肺癌层面起到了显著的功效。
