帕博西尼/爱博新增加药物的靶向性
达希纳/尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力
伊马替尼与非活化构象有效结合带来的选择性优势,对耐药突变来说,在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼的跟进药物,即结构上相似的尼洛替尼( 达希纳 )26.28,改善了针对伊马替尼的耐药性。有耐药性的尼洛替尼26.28是伊马替尼26.5
帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂,可以选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。研究人员通过建立小鼠模型,并对AML细胞进行表观基因组数据分析。
发现周期蛋白依赖性激酶CDK6和周期蛋白CCND2是参与白血病进展的关键分子,在患者来源的AML细胞系和植入肿瘤的免疫缺陷小鼠中,敲除CCND2或使用帕博西尼均可以抑制AML的进展。这对急性髓系白血病的治疗非常重要。最为关键的是,该药靶向性强,能增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性,且不良反应发生率低。
帕博西尼是胶囊剂,患者只需要口服就可以,与那些注射剂相比,爱博新的安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。药物帕博西尼与常规治疗AML的方法――化疗不同,其给患者带来的毒副作用较小,比如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。添加微信咨询:
帕博西尼/palbociclib价格昂贵
IBRANCE( palbociclib ) capsules 帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。 帕博西尼常见不良反应:中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶
帕博西尼,爱博新