维奈托克/Venetoclax已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效
维奈托克/Venetoclax对患者的效果研究
体外研究: Venetoclax (ABT-199)有效杀死FL5.12-BCL-2细胞(EC50 = 4nM),Venetoclax(ABT-199)对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性(EC50 = 261nM)。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性,其中它破坏BCL-2-BIM复合物(EC50 = 3 nM)
VENCLEXTA (Venetoclax) 维奈托克,又译为维奈克拉,是BCL-2抑制剂,已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效,包括复发/难治的CLL缺失17p,总应答率约为80%。维奈克拉(venetoclax)是艾伯维/罗氏联合开发的一款口服B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)抑制剂。
最早在2016/4/11获得FDA批,是FDA批准的首个针对Bcl-2的药物。目前,venetoclax(维奈托克)已经获批的适应症有:1)二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病;)联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤;
3)联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。国内开发Bcl-2抑制剂的企业有亚盛医药(APG-1252、APG-2575)和百济神州(BGB-11417)。
Venclexta/Venetoclax可阻止一些细胞的凋亡
维奈托克 Venclexta 的活性药物成分为Venetoclax,维奈托克Venclexta是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡。 并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性
维奈托克,Venetoclax